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青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，分子式为C15H22O5。 早在1972年，屠呦呦和同事们提取到了这种无色结晶体，她们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。
1960年代末开始，屠呦呦以“中医中药专业组”组长的身份加入到当时的国家抗疟“523任务”。1972年，她领导的研究小组首次提取出了青蒿素。到了1975年，青蒿素的化学结构在屠呦呦的参与下被确定。
然而，由于“523任务”的保密性质，在这整个过程中，屠呦呦没有任何研究论文发表出来，外界对她所做的工作不得而知。
直到1979年，国家科委将“国家发明奖”颁给青蒿素研究成果，其中屠呦呦为第一发明单位的第一发明人。同年8月，中国外宣期刊《今日中国》(原名《中国建设》)英文版发表了题为“一种新型抗虐药物”的文章，介绍了青蒿素的研究。正是这篇文章，让西方的科研人员第一次了解到了来自中国的青蒿素研究成果。
在这篇文章中，讲述了一位中药研究院中药研究所研究人员受到东晋医学典籍启发，从而想到用新方法提取青蒿素的故事。随后，这篇文章在各种英文出版物中被广泛引用。例如，1985年，美国《科学》杂志发表了一篇关于青蒿素的综述文章，详细描述了中国科研人员取得的进展。
在此后很长一段时间里，青蒿素被广泛应用于国内外抗疟领域，但其发现者是谁依然并不为世人所知，屠呦呦及其团队对世界医药界所作出的突出贡献也没有得到及时认可。
这一状况一直延续到2009年，中国中医科学院研究员廖福龙在化学领域期刊Molecules上发表了一篇“社论”，明确指出青蒿素的发现归功于屠呦呦。
“2009年是屠教授80岁寿辰，Molecules 杂志邀请写一篇文章祝贺。我是中药所研究人员，虽然未直接参与当年青蒿素研究，但对于当年情况历历在目。在中药所得到青蒿素结晶时，从未听说哪个单位得到过结晶。”廖福龙说。
无独有偶，2011年，美国国立卫生研究院(NIH)传染病专家路易斯·米勒与同事在生命科学领域最有影响力的期刊《细胞》上发表了他们的调查结论：“我们的发现毫无疑问地显示最大的功劳应该归屠呦呦”。“在寻找线索的过程中我们发现，尽管1960年代末到1970年代都没有论文发表出来，当世界卫生组织(WHO)工作组在1981年到中国来了解青蒿素的时候，是屠呦呦被安排来向他们汇报情况的。”此外，米勒说他们还掌握其他更强有力和更直接的证据。
2011年，屠呦呦获得了医学科学领域最重要的奖项—拉斯克奖。这个奖项一直被认为是诺贝尔奖的风向标。